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氟啶蟲酰胺—敢問路在何方?(圖)
農業網   時間:2019/2/27 9:32:00  來源:中國農藥網  閱讀數:444

氟啶蟲酰胺

氟啶蟲酰胺 (flonicamid) 是由日本石原產業株式會社發現的吡啶酰胺 (或煙酰胺) 類殺蟲劑,它可以有效防治廣泛作物上的刺吸式口器害蟲,對蚜蟲尤其高效。其作用機理新穎,與目前市售其他殺蟲劑無交互抗性,對蜜蜂低毒。多家公司參與開發,其中包括美國富美實、韓國東部韓農株式會社、印度聯合磷化物等。

氟啶蟲酰胺于1998年開始進行正式藥效試驗,2003年上市,2009年銷售額為3500萬美元,2004-2009年銷售額年均增長率為28.5%。石原產業已制定了氟啶蟲酰胺全球銷售目標,年銷售額至少達5000萬美元。氟啶蟲酰胺的市場起程于美國,繼而涉足歐洲、亞洲和拉美市場等, 目前已在全球30多個國家登記上市。

生不逢時的氟啶蟲酰胺

雖然氟啶蟲酰胺與噻蟲嗪同月在中,歐市場專利到期,但與噻蟲嗪的火熱形成強烈反差的是,由于價格劣勢及速效性差,氟啶蟲酰胺市場則是低調的很多。

新的機遇?

近年來氟啶蟲酰胺嶄露頭角的另外一方面原因新煙堿類殺蟲劑的遇冷,由于以噻蟲啉和噻蟲嗪等為代表的新煙堿類殺蟲劑,它們會嚴重破壞蜜蜂導航、覓食和繁殖以及形成新蜂群的能力。歐盟于今年4月禁止在戶外使用5種新煙堿類殺蟲劑,加拿大也在近期決定逐步淘汰它們。對刺吸式口器害蟲用藥的市場空缺則逐步有氟啶蟲酰胺和氟啶蟲胺腈等新品占領。

氟啶蟲酰胺作為9C 類,選擇性同翅目拒食劑產品中的*成員。而其獨特的作用機理對蚜蟲高效,其對有益節肢動物如家蠶 (Bombyx mori)、意大利蜜蜂 (Apis mellifera)、異色瓢蟲 (Harmonia axyridis)、智利小植綏螨 (Phytoseiulus persiulis) 和梨盲走螨 (Typhlodromus pyri) 等無不良影響。與目前主流殺蟲劑無交互抗性,可用于對這些殺蟲劑及新煙堿類殺蟲劑產生抗性的害蟲防治。

關于專利保護

PCT/歐洲專利;化合物專利(日本石原產業株式會社,吡啶酰胺及其鹽,它們的生產工藝及其農藥組合物),EP0580374,專利有效期至2013年7月16日;其歐洲專利因獲得英國補充保護證書 (SPC) 而延期至2018年7月方能到期。

制備專利(日本石原產業株式會社,吡啶酰胺及其鹽,它們的生產工藝及其農藥組合物),EP0580374,專利有效期至2013年7月16日;

其他專利(Dispersble pesticidal compositions,可分散農藥組合物),WO2005104846,其專利保護期至2025年4月13 日。

美國專利:化合物專利(日本石原產業株式會社,酰胺化合物及其鹽,以及它們的農藥組合物),US5360806,2013年7月23日其專利保護期屆滿。

中國專利:化合物及制備專利(石原產業株式會社;酰胺化合物及其鹽,它們的制造工藝及其農藥組合物),CN10816780、CN1044233,其專利申請日期為1993年7月23日,專利保護期至2013年7月22日。

整體而言,氟啶蟲酰胺的原藥、合成制備專利均已到期,國內企業可以合法生產并進行海外登記。而部分制劑專利尚在保護期內,其生產仍然需要關注專利問題。

關于登記

氟啶蟲酰胺在中國的化合物專利申請于 1993 年 7 月 23 日,并已于2013 年 7 月 22 日專利到期。2017 年 3 月 24日。氟啶蟲酰胺原藥將過正式登記保護期,這對于想要按照正式登記保護期外質量無明顯差異原藥產品申請氟啶蟲酰胺原藥登記的企業來說是一個機會。

目前我國國內氟啶蟲酰胺的原藥登記有11個,其中7個登記的含量是與石原產業相同的96%。 而山東聯合具有*含量的登記:98.5%. 而無錫稼寶和陜西湯普森是2018年拿到的新證,除去石原產業外,其他證均為2017年拿到。

其制劑登記以可濕性粉劑,水分散粒劑,懸浮劑和懸乳劑為主。主要與異丙威,氟啶脲,螺螨酯以及新煙堿類殺蟲劑等復配。登記的主要作用對象為水稻飛虱,蔬菜和水果蚜蟲。在授粉作物上推廣氟啶蟲酰胺產品,通常可以采用與速效性成分,如菊酯或氨基甲酸酯類殺蟲劑混配,彌補氟啶蟲酰胺在速效性上的不足,更好發揮其持效性上的優勢。

主要競爭產品分析

氟啶蟲酰胺的競爭產品主要來源于兩個方面;

一是傳統新煙堿類殺蟲劑。

在蟲害爆發不劇烈的年份,低價格和速效性是市場的主導因素,對于氟啶蟲酰胺產生的壓力較大;但是隨著各國對于新煙堿類殺蟲劑對于蜜蜂潛在危害的重視,對蜜蜂相對安全的氟啶蟲酰胺將占據較大的市場份額,這一現象在德國、法國的梨果類水果的應用和市場占有率上,已經有所體現(歐盟區域,梨果類水果的種植區域一般毗鄰蜂場。)。同時,隨著氟啶蟲酰胺專利到期,國內仿制企業大批涌現,拉低整體氟啶蟲酰胺制劑價格,反而可以利用各國對于新煙堿類產品的禁限用,搶占現有的傳統新煙堿類殺蟲劑的市場。

二是跨國公司的新產品。

杜邦公司的氯蟲苯甲酰胺(Chlorantraniliprole),此類產品內吸活性高,用量少,且作用迅速;在速效性上相對于氟啶蟲酰胺有較強的優勢;但近年來因為康寬的大量使用,造成了嚴重的抗藥性,故目前在水稻殺蟲劑方面,氟啶蟲酰胺因為氯蟲苯甲酰胺的抗藥性而可以占據一席之地。

另外一個經常拿來和氟啶蟲酰胺對比的產品是陶氏益農的氟啶蟲胺腈,而這個晚于氟啶蟲酰胺 9年才上市的產品仍然還在專利期內。相對于氟啶蟲酰胺,不具有生產和價格優勢。

整體而言,氟啶蟲酰胺作為作用獨特的殺蟲劑產品,其作用模式、安全性和殘留優于目前的新煙堿類殺蟲劑,國內仿制企業在推廣過程中如能控制成本,可以在目前各大主要的經濟作物區域(水果、蔬菜、園藝等),搶占部分目前由新煙堿類主導的市場,例如拉美、亞太地區等;同時,在目前氟啶蟲酰胺單劑占主流的市場,國內仿制企業也可以通過推廣同類單劑,較為便捷地打開市場。

路在何方?

由于歐洲對新煙堿類產品的限用,可以預見未來的歐洲高端市場,氟啶蟲酰胺具有較大的增長潛力,尤其是授粉作物。

在亞太,東南亞地區的中端市場,隨著煙堿類殺蟲劑和康寬的抗藥性問題愈發嚴重,而氟啶蟲酰胺作為對天敵和蜜蜂安全的取食抑制劑,可以占據一定的水稻殺蟲劑市場。

氟啶蟲酰胺目前在各個市場區域價格差異較小,基本貼近主流競爭產品;對于國內原藥生產企業來說,歐美高端市場應以原藥出口為先導,逐步開發利潤更高的制劑復配產品。對于東南亞及南美市場,因以成熟的制劑產品為主導(50%WG),利用國內的價格優勢和供應優勢在水果和經濟作物上進行推廣。

總結

蜂毒問題將新煙堿類殺蟲劑推向了爭議的風口浪尖,其前途命運雖然還有待充分的研究數據來決定,然而全球已有多個國家和地區禁止或限用新煙堿類殺蟲劑;加之市場長期、頻繁使用該類殺蟲劑,刺吸式口器害蟲對其抗性呈上升態勢。而氟啶蟲酰胺對蜜蜂低毒 ,且與新煙堿類殺蟲劑不存在交互抗性,因此可以彌補新煙堿類殺蟲劑禁、限用留下的市場空缺。

市場是塊試金石,除了成熟的市場環境外,產品的性能是*重要的考量指標。氟啶蟲酰胺已具備了兩方面的條件,其市場前景值得期待。

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